АПТЕКА Брустан таб. п.п.о. 725мг N10
Фармакологическое действие (Фармакодинамика)Комбинированный препарат. Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами. Ибупрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Парацетамол - неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие, в воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект. Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов. Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.ФармакокинетикаИбупрофен Быстро всасывается из ЖКТ после перорального приема. Время достижения максимальной концентрации (Тс Mах) после приема внутрь - около 1-2 часа. Период полувыведения (Т1/2) - 2±0,5 ч. Ибупрофен характеризуется активным связыванием с белками плазмы (90%). Отсутствуют доказательства накопления при многократном приеме. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Метаболизм ибупрофена осуществляется в печени с образованием двух неактивных метаболитов (гидроксилированные и карбоксилированные соединения). Более 90 % выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью, в виде метаболитов и их конъюгатов. Парацетамол Быстро всасывается из ЖКТ, достижение максимальной концентрации Тс Mах происходит в течение 0,5-2 часа. Величина Cmax - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидов метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть парацетамола гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинон имина, который обезвреживается путем связывания с сульфгидрильными группами глутатиона в печени. После передозировки парацетамола N-ацетил-n-бензохинон мин может накапливаться и приводить к поражению печени. Период полувыведения Т1/2 равен 2-3 ч. У пациентов с циррозом печени Т1/2 несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается Т1/2. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронида ных и сульфатных конъюгатов (менее 5% - в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.Показания к применениюДля взрослых: болевой синдром средней интенсивности при травмах (ушибы, растяжения, вывихи, переломы); послеоперационный период; альгодисменорея; зубная боль; невралгия; миалгия; люмбаго; фиброзит; тендовагинит; ревматоидный артрит; остеоартрит; анкилозирующий спондилит; синусит; тонзиллит; головная боль; лихорадка. Для детей (в качестве вспомогательного средства): тонзиллит; острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей.Способ применения и дозыПрепарат принимают внутрь после еды. Взрослые и дети старше 15 лет: препарат принимают по 1 таблетке 3-4 раза в день с интервалом 6-8 часов (не более 4 раз в сутки!). Дети от 12 до 15 лет (масса тела более 40 кг): по 1 таблетке 3 раза в сутки. Если лихорадка сохраняется более 3-х дней, необходимо посоветоваться с врачом. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от терапевтического эффекта и характера заболевания.ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к ибупрофену, парацетамолу, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, а также к другим компонентам препарата; Указание в анамнезе на приступ бронхообструкции, крапивницу, ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты (салицилатами) или другими НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты: риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма). Период после проведения аортокоронарного шунтирования Эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, активное желудочное кровотечение Воспалительные заболевания кишечника Состояние гипокоагуляции, цереброваскулярные кровотечения Выраженная почечная или печеночная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия; Беременность III триместр, период лактации; Детский возраст до 12 лет (данная лекарственная форма) С осторожностью: застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, гипербилирубинемии, цирроз печени с портальной гипертензией, печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром, беременность I и II триместры, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), гастрит, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия).Взаимодействие с другими препаратамиИндукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия. Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в том числе блокаторов медленных кальциевых каналов и ингибиторов АПФ), натрийурическую и диуретическую- фуросемида и гидрохлортиазида..Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), ульцерогенное действие с кровотечениями глюкокортикостероидов, колхицина, эстрогенов, этанола; усиливает эффект пероральных гипогликемических лекарственных средств и инсулина. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена..Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата Кофеин усиливает анальгезирующий эффект. При одновременном назначении активный компонент Брустана - ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (АСК) (после начала приема ибупрофена возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы АСК). При назначении с антикоагулянтами и тромболитическими лекарственными средствами (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой), ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином) повышается риск развития серьезных ЖКТ кровотечений. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Миелотоксические препараты усиливают проявления гепатотоксичности препарата. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов..Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.Побочное действиеПри применении препарата побочные действия наблюдаются редко, однако возможно появление следующих побочных эффектов: Желудочно-кишечный тракт: НПВП гастропатия (тошнота, рвота, изжога, абдоминальные боли, запор, метеоризм, снижение аппетита, редко – изъязвления слизистой ЖКТ, в ряде случаев осложняются кровотечением и перфорацией), раздражение или сухость слизистой оболочки полости рта, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, Гепато-билиарная система: гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит. Сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления. Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия спутанность сознания, галлюцинации, редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями). Органы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения. Дыхательная система: одышка, бронхоспазм. Органы чувств: нарушение слуха (звон или шум в ушах), нарушение зрения (токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век аллергического генеза, скотома). Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит. Лабораторные показатели: время кровотечения, концентрация креатинина в сыворотке, активность печеночных трансаминаз (могут увеличиваться); концентрация глюкозы в сыворотке, клиренс креатинина, гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться).ПередозировкаПроблемы возникновения передозировки возникают очень редко, однако, при случайной передозировке следует немедленно обратиться к врачу. Симптомы : боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия. Возможно возникновение гепатотоксического эффекта с развитием гепатонекроза, связанного с парацетамолом. Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина и N-ацетилцистеина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Кроме того, показана симптоматическая терапия.Особые указанияЛечение препаратом следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландина Е (мизопростол)..Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В период лечения не рекомендуется прием алкоголя (этанола). При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать свертывающую систему крови.Условия храненияХранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.*Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте. Производитель оставляет за собой право менять инструкцию и/или характеристики товара, внешний вид упаковки и комплектацию без предварительного уведомления торговой площадки.